Re: [製程] extended release & sustained release …

[fjubiology (Science閱讀俱樂部HNMJJJ)]

※ 引述《fjubiology (Science閱讀俱樂部HNMJJJ)》之銘言：
: ※ 引述《imame (哇哈哈)》之銘言：
: : 如標題  由請藥劑達人登場
: : sustaind & extended release 有什麼不同
: : 製劑上或是劑型上哪邊不同 ???
: : 哪個持續釋放比較久 ???
: : 一個人家問的小問題
: : 我不太確定... QQ
: : 感覺很像阿 @@
USP30-NF25: <1151> PHARMACEUTICAL DOSAGE FORMS
Extended-release tablets are formulated in such manner as to make the contained
medicament available over an extended period of time following ingestion.
Expressions such as “prolonged-action,” “repeat-action,” and
“sustained-release” have also been used to describe such dosage forms.
However, the term “extended-release” is used for Pharmacopeial purposes, and
requirements for Drug release typically are specified in the individual
monographs.

美國藥典30-國家處方集25版: <1151>章節 藥劑形式 大意是說
緩釋錠劑被製成在攝取後，藥物隨著延長時間釋放樣式。換句話說就是在你的腸胃道裡
持續或是延長釋放(相對於速放劑型)。

1.延長釋放(prolonged-action)
2.重複釋放(repeat-action)
3.持續釋放(sustained-release)
之表達方式也被用於描述緩釋劑型(Extended-release dosage form)

Extended-release”是用於藥典之敘述如說明藥品為緩釋劑型，或是藥品釋放(溶離
試驗)章節。簡單的說在藥典內關於緩釋劑型你會看到“Extended-release”


http://www.alfa-chemicals.co.uk/Divisions/Pharmaceutical/Pharmaceutical-
FormulationGuides/SustainedRelease.aspx

Sustained release (or extended-release) formulations create a steady drug
release profile making the drug substance available over an extended period of
time following ingestion.
Advantages of sustained release formulations include :
Uniform release of drug substance over time
Reduction in frequency of intakes
Reduced adverse side effects
Better patient compliance
持續/緩釋劑型設計成能穩定釋放藥物之模式，使藥物在攝取後能長時間被吸收。
持續釋放之好處為:
1. 隨著時間能均一釋放藥物(相對於速放在於短時間釋放大量藥物)
2. 減少服藥頻率 (如一天兩顆變成一天一顆)
3. 減少副作用
4. 較佳的之病人順從性

綜合上述Sustained release or extended-release其實沒差別，只是在藥典上會用

extended-release來描述藥品劑型: Levetiracetam extended release Tablet

在商品名上就會以XR ER(extended-release) SR(Sustained release)等來敘述藥品
釋放之模式。

緩釋通常是藥物裡面含有高分子之賦型劑，常用高分子賦型劑包含HPMC(Hydroxypropyl

methyl cellulose), HPC(Hydroxyproyl cellulose), EC(Ethyl cellulose),

CA(Cellulose acetate), Poly(meth)acrylate-based products (Eudragit系列),wax系列

Alginate系列。

高分子材料藉由對藥物的吸附，複合，阻滯，增黏，骨架連結或膜的擴散屏障作用減少

藥物的溶解度，溶解速度，擴散速度，分配係數等，可使藥物的吸收變慢，作用時間延長

緩釋劑型有下列之分類

1. 骨架型緩釋: 使用單一或是兩種以上高分子賦型劑做成matrix，一般可分為不溶性骨架
               (EC, some Eudragit products)，蠟質骨架(Bee wax)，親水性凝膠骨架
               (HPMCM HPC, Alginate)。不溶性與蠟質骨架通常會阻斷或延緩藥物溶於
               水之時間來達成緩釋效果，通常會搭配水溶性賦型劑形成孔隙調整藥物釋
               放程度。親水性凝膠骨架則是藉由不同高分子與水浸潤之程度來調整藥物
               釋放(想想煮湯圓的過程)。

2. 薄膜包衣緩釋: 在錠劑或丸劑外表包覆一層高分子，使藥物在一定條件下溶解而釋出。
                 其原理為擴散作用


3.Osmotic-controlled Release Oral delivery System 滲透壓控制型: 利用滲透壓原理

                 製成之製劑。將藥物與會賦型劑混合打錠，錠劑外包覆一層可透水的非
                 水溶性高分子材料膜衣，在膜衣層利用雷射打洞。
                 在腸胃道中由於膜衣會選擇性讓水分子滲透而溶解藥物，錠劑內部滲透
                 壓高於外部胃腸液，藥物從雷射打洞之小孔向外釋放。


小弟職業為製劑開發人員，接觸之資訊大多為英文為主。原本是想提供官方或是有公信力
之單位所撰寫之書籍來作為佐證，完全沒考慮到會造成您對於英文閱讀的不便。在此致上
最高之歉意，對不起，由於我的疏忽造成您的不變與誤解。小弟翻譯能力實在弱，也僅以
翻意之方式進我所能去貼近原文所敘述之意義。

Best regards,
Angus Tseng


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織田信長：「杜鵑不叫，我殺了牠！」
豐臣秀吉：「杜鵑不叫，我想辦法讓牠叫！」
德川家康：「杜鵑不叫，我等牠叫！」
Angus Tzeng：「杜鵑不叫，我自己叫！XD」

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※ 發信站: 批踢踢實業坊(ptt.cc)
◆ From: 114.38.203.130
※ 編輯: fjubiology      來自: 114.38.203.130       (08/27 23:24)
推 stvene:推
推 pharmawind:其實F大提供那些原文資訊足矣 你本沒義務提供資料
→ pharmawind:有給公信力較高的reference已經是極大幫助 也已經給發
→ pharmawind:問者方向或文獻了解之 實在不需要致歉啊~~~
推 echo:推~ 專業~
推 covet:推版大，有給官方資料其實就夠了
推 mig:推！有人看到都是原文就高潮啦...
推 thomasluh:真的不需道歉,有丟公信力足夠的資料就足夠解答問題了
→ thomasluh:換做是我還懶得翻譯...
推 imame:原po實在感謝您 :)