作者cooljoe1985 (台灣水電工)
看板Pharmacy
標題Re: [藥理] 請問一個活性代謝物的問題
時間Mon May 7 00:07:05 2012
※ 引述《crims (長島冰茶)》之銘言:
: 請問各位專業的藥師
: 如果一個藥品有活性代謝物
: 作用跟母藥物很類似
: 那麼萃取出的活性代謝物 有什麼生理意義嗎?@@
: 想不通呢
: 我自己以為
: A --------> B(活性代謝物) + C(活性代謝物) + D(其他無活性代謝物)
: 肝臟酵素
: 如果萃取出B
: 是否代表A的藥效仍然比B強呢?
活性代謝物不一定比原藥品的效價來的低
以藥化方面來說、還是要看他的結構是否具有有效的官能基
就是SAR的關係、並沒有一定說誰的藥效強
當然,如果你把藥效解讀成
A的藥效是A+B+C那結果當然不用討論
: 因為A代謝出B仍有藥效,
: 但如果萃取出B,
: 就只有B的效果,但是可能少一次肝臟代謝,
就你的想法而言、並沒有錯
但是藥品不一定全由肝臟代謝就是
: 對肝負擔比較少(?這個想法對嗎?)
: 請問我的理解是不是有甚麼盲點呢?
: 感謝各位~@@
依照你的構思、剛好有一個藥品很符合你的方程式
剛好他的代謝物也很有名
那就是 Phenacetin
本身這個藥品比較著名的就是他的腎臟毒性
但是當他代謝以後
Phenacetin -----> Acetaminophen
如此一來、就得到一個效果不錯、商機良好的藥品(Panadol)
就這個藥品的毒性來講
實在是沒有理由不跳過代謝的過程、直接給代謝後的藥
因此你的想法是可以成立的
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但是、所謂的利弊都是後來發現
有另一種藥品、投藥的結構幾乎完全沒藥效
但是他的代謝物卻有藥效
雖然如此、我們還是選擇給予他原藥、讓他代謝後來進行投藥
比如說是較著名的藥品 Capecitabine
此藥是抗癌藥
經腫瘤代謝後產生 fluorouracil(5-FU)
再繼續代謝 5-fluorouridine triphosphate (FUTP)
很巧的是一個抑制DNA一個抑制RNA (其實一點也不巧)
又剛好有類似標靶藥品的作用 (說剛好也不是很剛好)
基本上都是研究人員血汗研究出來的
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所以基本上是看他對於身體的利益來決定後續給的藥物品項
本身藥物就是個靈活應用的一個方式
你可以去看看各科的『被告』綱領 GUIDELINE
基本上都沒有很死硬的規定如何使用藥品
大多都只是建議病患檢驗指數在某些數據時該使用哪些藥品
很多時候、就是依照身體需求來選擇你直接給他代謝後藥物或其他用法
因為藥品很多時候並不是只有一個作用~
像是某兒科的 X普立敏 可以治療過敏
還可以增加兒童食慾(暗黑用法)
某CTM也是治療過敏
但中部某X榮醫師總會加一句 For Sleep
藥品用途很多 就等著你來挖囉
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