※ 引述《lovelove99 (hi)》之銘言:
: ※ 引述《durten (史卜吉)》之銘言:
: : affinity 和 potency
: : potency我找到比較接近的解釋是: ability to effect a purpose.
: : 而affinity我找到在化學上使用的解釋是:
: : the attraction which takes place, at an insensible distance, between
: : the heterogeneous particles of bodis, and unites them to form chemical
: : compounds.
: : 我所研究的領域是有關細胞膜上receptor和ligand之間的關係,
: : 這兩個自有沒有比較明確的區別呢?
: 生化反應本質是有機反應
: 有機反應就牽涉到化學理論中電子能量的趨勢
: 化學上affinity解釋作親和力
: 在用作化學反應解釋的時候
: 可以看作 反應與被反應物會不會發生反應的觀點
: 是一種能量的觀念 它的單位也是能量
: potency用在藥動與藥效學中討論
: 它的觀點是"效價"的觀念
: 我的想法中它有點類似"當量"的想法
: 它主要討論的意義在於"多少劑量"可產生action作用(action非efficacy)
: 它的單位是濃度
整理一下:
1. Affinity, 以你的例子而言:
Ligand-Receptor complex <--> Ligand + Receptor
這個反應的 Kd (dissociation constant) 就是你的 Affinity.
簡單的說, affinity 看的是結合的能力. ex: 活性碳和很多小分子都有
很好的結合能力; 鹼性土壤對Na+, K+ 離子有很好的結合能力, 這些都是
affinity.
2. Potency, 是結果論.
我喝 500 mL 啤酒是三分醉, 喝 50 mL 高粱也是三分醉; 所以兩者的
potency 是一樣的; 所以可以推得 "對我喝醉的效果而言, 高粱的 potency
是啤酒的10倍。"
那以你的例子而言, 有很多 signal pathway 的發生都是 ligand-receptor
complex 的形成,近而引發下游反應。在這當中,ligand-receptor 之間
的 ligand 會慢慢解離而被 release 出來~ release 的越快, 這個
complex 所產生反應的時間就越短, 相反的 release 的越慢, 產生反應
的時間就越長;release 的快慢取決於 affinity 的強弱;而 complex
所存在的時間則決定了最終產生反應效果的大小。
所以一般而言,affinity 越強的 ligand, 或是 Kd 越小的 ligand-
receptor complex, 因為 complex 存在的時間越長, 所以他的 potency
就越強。
因為通常在作實驗都是看某些 biological marker. 比如細胞生長數目,
或是某些 protein 產生的量的多少, 或是 DNA 的產生或是量的變化,
等等; 都會有一些先有的定義, 那這個 potency 就依據這個定義而來。
舉例:
A cell 在正常狀況下, 細胞數會在 24 hr 由 N 變成 2N (變兩倍)。
那我的實驗是做抑制生長,假設要讓他在 24hr 維持在 N;所以我外加
X 藥劑, 發現他在濃度 10 mM 能夠有這樣的效果, 而 Y 藥劑在 5 mM
的濃度可以有這樣的效果,所以可得:
"在抑制 A cell 生長,讓 A cell 數目在 24 hr 維持不變的實驗中:
X 的 potency 是 10 mM,而 Y 的 potency 是 5 mM"。
而在這個敘述當中,X 和 Y 是不是 ligand-receptor complex 之間的
組成份或是其他因素,則不在討論範圍;也就是只看結果,至於到底是
不是因為 affinity 的差異造成的結果,需要透過其他實驗來證實。
所以結論: Potency 是結果論,要看實驗的操作定義來計算。
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請高手指教。
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