【2007/11/6 科技日報】
β阻斷劑應用于臨床已有40多年的歷史，但直到現在，科學家才最終完成了這些藥物的分
子靶標—β2腎上腺素受體的一個詳細三維結構圖。這是科學家第一次真正認識一類重要
人體蛋白—G蛋白偶聯受體（GPCR）的結構。
全世界許多實驗室都在試圖揭示這一人體蛋白的奧秘，這個重要結構的發現將引領該領域
研究達到一個新的水平。相關研究成果發表在近期的《科學》雜志網絡版上。
GPCR是一種科學家最難以處理的膜蛋白分子，尤其是難以得到它們的三維結構。因為它們
會抵制形成結構測定所必需的晶體狀。為了認識GPCR，研究人員克服了極大的科學障礙。
之前唯一成功的一次是測定了奶牛眼睛的視覺色素的結構，但與新的研究相比較為容易，
因為色素蛋白非常豐富，而新研究的主要挑戰之一便是獲取足夠的β2腎上腺素受體蛋白
。
在對該蛋白的自然結晶形態進行大量嘗試后，研究人員開始轉向蛋白工程學尋求解決方法
。為了克服蛋白松軟問題，研究人員代之使用了一個帶有更硬的蛋白結構的彈性環，然后
通過模仿該蛋白的自然膜形態環境，設定相應的技術和環境條件，從而誘使這些“頑固”
的蛋白變成微細的晶體。
GPCR控制著人體關鍵的機體功能，如人體的一些感覺。它還決定著今天近半數藥物作用的
發揮。因此，這項研究不僅能夠加速新型或改良藥物的研究，還能拓寬人類對自身健康和
疾病的認識。專家稱，這些基因工程和結晶技術可廣泛適用于類似的蛋白質，這為破解人
類基因組序列圖中的數百個GPCR結構鋪平了道路。
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