[學業] 藥理

[canpower222 (布衣)]

期末考藥理張老師部分的藥物表出來了...
請感謝楊芷欣、朱珮華、林懿雙、王勤元、何礎袁、楊宗璿吧


一、影響catecholamine

α-methynorepinephrine：假的NE原料，使無法制作正確的NT，效果下降。

α-methyldopa：假的DA原料，使無法制作正確的NT，效果下降。

α-methyl-para-tyrosine：抑制tyrosine hydroxylase，減少DA的合成。

Reserpine：抑制catecholamine的儲存，導致被用盡。在人可治療高血壓與心理疾病

Tyramine：增加catecholamine的釋放，導致被用盡。

Brethylium：抑制NE從儲存泡中釋放，減少神經末梢的catecolamine釋放。

Pargyline：抑制MAO，導致catecholamine的作用增加。

Cocaine：抑制NE的reuptake，且對於由ventral tegmental area(VTA)所釋放的DA可抑制
         reuptake。

Imipramine：抑制NE的reuptake。

Desmethylimipramine：抑制NE的reuptake。


二、影響α、β

Xylazine：選擇性的α2 agonist，肌肉鬆弛，鎮定止痛，心跳血壓下降。

Ergot alkaloids：α-adrenergic blocker，造成局部缺血，與Epi功能相反，且有呼吸
                 抑制。

Dichloroisoproterenol：非特異性的β-blocker，活性以左旋較高。

Phentolamine：合成nonselective競爭性的α-blocker，血管舒張，之後增加心跳活動力
              ，產生反射性高血壓。

Tolazaline：合成競爭性的α-blocker，血管舒張，之後產生反射性高血壓，生物可用性
            低。

Phenoxybenzamine：合成非競爭性的α-blocker，血管舒張，之後增加心跳活動力，產生
                  反射性高血壓。

Haloalkylamine：合成α-blocker，生物可用性低。

Imidazole：合成α-blocker，生物可用性低。

Prazosin：選擇性的α1-blocker，抗高血壓，以及血管的舒張。

Yohimbine：選擇性的α2-blocker，用於Xylazine的過量中毒。

Rauwolscine：選擇性的α2-blocker，用於Xylazine的過量中毒。

Metaprolol：β1的antagonist。


三、影響ACh

4-aminopyridine：增加神經ACh釋放，改善河豚毒素造成之心跳呼吸抑制。

Polymycin：麻醉後至甦醒前，減少ACh釋放，使肌肉終板不敏感，機制不明，但在一般劑
           量下不會有反應。

Lincomycin：麻醉後至甦醒前，減少ACh釋放，使肌肉終板不敏感，機制不明，但在一般
            劑量下不會有反應。

Hemicholinium：Choline可藉與鈉離子協同運輸，進入神經細胞內。此步驟會被
               Hemicholium抑制，可減少ACh釋放。

Triethylcholine：抑制ACh的合成。

Local anesthesia：局部麻醉劑，抑制鈉鉀離子的channel，降低ACh的釋放。

Tetrodotoxin：河豚毒素，可降低鈉離子通道的通透性，降低ACh的釋放。

Saxitoxin：可降低鈉離子通道的通透性，降低ACh的釋放。

Botulinum toxin：抑制鈣離子通道，降低ACh的釋放。

Mg2+：與鈣離子競爭通道，降低ACh的釋放。

Aminoglycoside：
A.影響鈣離子通道，降低ACh的釋放。
B.與ACh的receptor競爭性結合的blocker。


四、N或M receptor的agonist

Carbachol：人工合成cholinergic agonist，活化M&N receptor，不易被AChE水解，GI、
           膀胱、眼睛作用效果較好，會造成馬流汗，有diffuse sympathomimetic
           effect；SC，幫助腸胃蠕動(治療積糞、胃無力)，減少死產(幫助子宮收縮)，
           小心造成器官破裂。

Methacholine(acetyl-β-methylcholine)：人工合成cholinergic agonist，主要作用在
                                       M，只與true AChE作用，人醫治療心臟、周邊
                                       血管鬆弛，在心血管作用較強(造成HR↓、BV
                                       舒張)，GI作用較小。

Bethanechol：人工合成cholinergic agonist，主要作用在M receptor，不易被
             cholinesterase水解，GI、膀胱、眼睛作用效果較好。SC，用於治療膀胱無
             力。

Pilocarpine：天然擬膽鹼性生物鹼，取自葉子，直接刺激M，臨床上會使用，縮瞳(治青
             光眼)，造成腸胃蠕動、分泌增加等一般副交感作用。

Arecholine：天然擬膽鹼性生物鹼，取自果實，直接刺激M，類似比pilocarpine作用強，
            驅內寄生蟲(arecholine hydrobromide)。

Muscarinie：天然擬膽鹼性生物鹼，取自子實體，對M選擇性更高，用在實驗上、很貴。


五、M receptor antagonist

Atropine：
A.為axon terminal的M-blocker迳可預防節後神經過度興奮和用於有機磷中毒(解毒劑)。
B.L-form有較高的活性。
C.放大瞳孔。
D.高劑量會造成CNS的影響(幻覺、狂燥、焦慮) 。
E.手術時給予1.防止心搏徐緩2.吸入性肺炎的機率(因為減少腸胃蠕動及分泌迳減少嘔吐
  發生) 。
F.可用於抗morphine所引起的副作用(嘔吐) 。
G.可治頻尿。
H.減少氣管收縮迳治療呼吸困難。
I.敏感性：汗腺>心臟>GI。
J.單胃比反芻不敏感。
K.兔子為對atropine最有抵抗力的動物(因為有大量atropinase) 。
L.會造成過高熱：在馬迳作用於adrenergic receptor 其他動物迳cholinergic receptor
  。如果在豬敏感時再給予atropine會再增加體溫。
Scopolamine：
A.M blocker，低劑量=鎮定，高劑量=興奮CNS。
B.L-form有較高的活性。
C.放大瞳孔。
D.手術時給予1.防止心搏徐緩2.吸入性肺炎的機率(因為減少腸胃蠕動及分泌迳減少嘔吐
  發生) 。
E.可用於抗morphine所引起的副作用(嘔吐) 。
F.可治頻尿。
G.減少氣管收縮迳治療呼吸困難。
H.敏感性：汗腺>心臟>GI。
I.單胃比反芻不敏感。
J.兔子為對Scopolamine最有抵抗力的動物(因為有大量atropinase) 。
K.會造成過高熱：在馬迳作用於adrenergic receptor 其他動物迳cholinergic receptor
  。如果在豬敏感時再給予Scopolamine會再增加體溫。

Homatropine hydrobromide：
A.短效性抑制副交感，可散瞳達15分鐘，作為檢查眼睛時用的麻醉劑。
B.人工合成的M-blocker，比atropine少的side effect。

Glycopyrrolate：
A.人工合成的M-blocker，四級胺迳不會穿過BBB迳沒有CNS的效果。
B.作用時間比atropine長迳可用較少劑量。
C.比atropine少的心臟side effect。
D.與Pyridostigmine(縮瞳)是antagonistic的關係(physiological antagonism)

Methantheline：M-blocker，治療GI平滑肌的痙攣。

Propantheline：M-blocker，治療GI平滑肌的痙攣，四級胺。

Methylatropine：M-blocker，治療GI平滑肌的痙攣。


六、N receptor antagonist

Nicotine：
A.脂溶性好，可在皮膚上吸收。
B.選擇性非常差，會同時作用在交感與副交感，故不用於臨床。
C.低劑量：興奮性。
D.高劑量：持續性去極化迳癱瘓迳抑制效果。
E.過量也可以成為nicotinic receptor antagonist。
F.低劑量興奮的條件附合於：CNS/GI/心血管/骨骼肌/呼吸系統(急性尼古丁中毒：因副交
  感過度興奮迳呼吸麻痺造成死亡)。

Hexamethonium：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差，會同時
               作用在交感與副交感，故不用於臨床，
               雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。

Pentamethonium：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差，會同
                時作用在交感與副交感，故不用於臨床，
                雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。

Chlorisondamine：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差迳會同
                 時作用在交感與副交感，故不用於臨床，
                 雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。

Pentolinium：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差迳會同時作
             用在交感與副交感，故不用於臨床，
             雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。

Trimethidinum：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差迳會同時
               作用在交感與副交感，故不用於臨床，
               雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。

Azamethonium：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差迳會同時
              作用在交感與副交感，故不用於臨床，
              雙季銨鹽=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。

Tetrathyammonium ions：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差
                       ，會同時作用在交感與副交感，故不用於臨床，非雙季銨鹽。
Pempidine：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差，會同時作用
           在交感與副交感，故不用於臨床，非雙季銨鹽。

Mecamylamine：人工合成的節後神經的N receptor antagonist，選擇性非常差迳會同時
              作用在交感與副交感，故不用於臨床，非雙季銨鹽。


七、去極化的N-M blocker

Succinylcholine：
A.可去極化N receptor，分子結構長而纖細、有彈性。
B.小量給予有去極化功能，大量造成阻斷。
C.主要經由pseudoAChE代謝。
D.馬和豬對此藥物較不敏感，可能與pseudoAChE有關。
E.室溫下水解，故以小瓶裝販售，需4°C冷藏。

Decamethonium：
A.可去極化N receptor，分子結構長而纖細、有彈性。
B.小量給予有去極化功能，大量造成阻斷。


八、非去極化的N-M blocker

d-tubocurarine(curare)：
A.管箭毒，為競爭性N-blocker，非去極化，沒有內在活性，直接阻斷傳導。
B.由肝和腎代謝。

Dimethyl tubocurarine：
A.競爭性(非去極化)的N-blocker，分子結構龐大笨重、沒有彈性。
B.同時能對抗AChE，藥物作用時間長。

Gallamine：競爭性(非去極化)的N-blocker，分子結構龐大笨重、沒有彈性。

Pancuronium：競爭性(非去極化)的N-blocker，分子結構龐大笨重、沒有彈性。

Metocurine：和ACh競爭的藥物，但不會造成節後細胞膜去極化，造成肌肉鬆弛甚而麻痺。

Fazadinium：和ACh競爭的藥物，但不會造成節後細胞膜去極化，造成肌肉鬆弛甚而麻痺。

Alcuronium：和ACh競爭的藥物，但不會造成節後細胞膜去極化，造成肌肉鬆弛甚而麻痺。

Vecuronium：
A.和ACh競爭的藥物，但不會造成節後細胞膜去極化，造成肌肉鬆弛甚而麻痺。
B.在肝臟進行代謝，藉由膽汁排除。


九、reversible AChE inhibitor

Physostigmine：
A.抑制AChE之作用，使ACh累積於突觸間。
B.臨床上可用於改善腸胃道或膀胱之無力、治青光眼。
C.可進入CNS，治療肌無力。
D.可解Cholinergic agonist過量之解毒。

Neostigmine (Neostigmine bromide)：
A.因抑制AChE，使ACh累積於突觸間。
B.可抗管箭毒。
C.為肌肉鬆弛劑，使用於插管、人工呼吸、整形手術、降低麻醉劑量。
D.再分配效應明顯。
E.在肝臟進行生物轉化，由腎臟排泄。
F.使用於狗劑量為0.4-0.5(mg/kg)，豬劑量為0.2-0.3(mg/kg)，反芻獸為
  0.05-0.06(mg/kg)。

Edrophonium (Edrophonium chloride)：
A.因抑制AChE，使ACh累積於突觸間。
B.可抗管箭毒。
C.可治療肌無力。
D.為肌肉鬆弛劑，使用於插管、人工呼吸、整形手術、降低麻醉劑量。
E.再分配效應明顯。
F.在肝臟進行生物轉化，由腎臟排泄。
G.使用於狗劑量為0.4-0.5(mg/kg)，豬劑量為0.2-0.3(mg/kg)，反芻獸為
  0.05-0.06(mg/kg)。

Pyridostigmine (Pyridostigmine bromide)：
A.因抑制AChE，使ACh累積於突觸間。
B.可抗管箭毒。
C.為肌肉鬆弛劑，使用於插管、人工呼吸、整形手術、降低麻醉劑量。
D.再分配效應明顯。
E.在肝臟進行生物轉化，由腎臟排泄。
F.使用於狗劑量為0.4-0.5(mg/kg)，豬劑量為0.2-0.3(mg/kg)，反芻獸為
  0.05-0.06(mg/kg)。

Ambenorrium choride：
A.因抑制AChE，使ACh累積於突觸間。
B.可抗管箭毒。
C.為肌肉鬆弛劑，使用於插管、人工呼吸、整形手術、降低麻醉劑量。
D.再分配效應明顯。
E.在肝臟進行生物轉化，由腎臟排泄。
F.使用於狗劑量為0.4-0.5(mg/kg)，豬劑量為0.2-0.3(mg/kg)，反芻獸為
  0.05-0.06(mg/kg)。


十、irreversible AChE inhibitor

Disopropyl phosphorofluoridate(DFP)：亦稱為Isoflurophate，為一種有機磷，可和
                                     AChE產生不可逆的共價鍵結，使ACh累積於突觸
                                     ，產生全身性膽鹼素性之興奮。造成運動功能麻
                                     痺、痙攣等。製成軟膏可用於長期治療廣角性青
                                     光眼。

Organophosphate：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，使ACh累積於突觸，產生全
                 身性膽鹼素性之興奮。

Parathione：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，毒性強，當殺蟲劑使用。

Sarin：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，神經性藥劑，為化學武器。

Soman：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，神經性藥劑，為化學武器。

Tabun：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，神經性藥劑，為化學武器。

Dichlorvos：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，可作為除蚤項圈。

Malathion：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結，在人代謝快，為好的殺蟲劑。

TEPP：有機磷，可和AChE產生不可逆的共價鍵結。


十一、irreversible AChE inhibitor的解毒劑

Pralidoxime(2-PAM)：神經性毒劑解毒劑，可與被共價鍵結的AChE(譬如DFP中毒)作用，
                    使得AChE被再活化。需在發生老化作用(aging)之前給予。

Pyridine-2-aldoxime dodecaiodide：CNS的irreversible AChE inhibitor解毒劑。

Momoisonitroso acetone：CNS的irreversible AChE inhibitor解毒劑。

Diacetylmonoxine：CNS的irreversible AChE inhibitor解毒劑。


十二、其他

Atrocurium：透過脂酶分解，在正常狀態下很容易被降解。

Labetalol：口服的抗高血壓藥，人類用藥，獸醫使用較少

Carvediol：治療心衰竭。

Guanethidine：有局部麻醉劑的功能，可見神經衝動被阻斷。

6-hydroxydopamine：破壞神經末梢。

Phenothiazine：為寧神劑(Tranquilizers)，結抗Dopamine受體與NE受體，用於安神、麻
               醉前給藥、止吐等。詳情請見詹東榮講義。



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※ 編輯: canpower222     來自: 59.115.177.28        (01/12 15:23)
推 jamesdu:不用擔心  有些要過不了BBB  塞不進去
推 fatponda:無法製造正確的NT??作假鈔嗎XD
→ fatponda:囧...我以為要打NE打錯