HMG-CoA Reductase Inhibitors HS/QD

[pharmawind (Pharma Wind)]

原文恕刪，以下拋磚引玉簡介一下HMG-CoA Reductase Inhibitor的用藥建議

       Atorvastatin   Fluvastatin   Pravastatin   Rosuvastatin   Simvastatin
商品名    Lipitor       Lescol      Mevalotin       Crestor        Zocor
                       IR   XR

與食物併服的影響

吸收速率    ↓        ↓     ↓          -             ↓          無說明

吸收率     ↓9%        -     -           -              -          無說明

Oral BA     -          -     ↑          ↓             -          無說明

臨床療效    NS            NS             NS            NS            NS

*NS: No Significant

       Atorvastatin   Fluvastatin   Pravastatin   Rosuvastatin   Simvastatin
商品名    Lipitor       Lescol      Mevalotin       Crestor        Zocor
                       IR   XR

服藥時間的影響
 PK    於早晨給藥會     無說明         無說明         無說明       無說明
       較快達到Tmax

臨床療效    NS          無說明         無說明         無說明       無說明


代謝Enz.  CYP3A4      CYP2C9 (75%)   Sulfation     CYP2C9 (10%)     CYP3A4

Inhibits. CYP3A4        CYP2C9      CYP2C9,2D6,3A4       -      CYP2C8,2C9,2D6
          (weak)      (moderate)       (weak)                      (weak)

建議

服藥時間   不拘      QN/HS   不拘      QN/HS          不拘           QN

隨餐/空腹  均可       均可   均可      均可           均可          均可


**   Lescol XR主要還是因為劑型設計的關係(control release)，一天之中都
   可以有蠻高的濃度，所以哪時候吃都無妨。

***  Atorvastatin與Rosuvastatin是較新的兩個品項，因half-life和duration
   都比較長，所以也較不受服藥時間限制而以QD服用。



Atrovastatin (Lipitor®)
食物：與食物併服時，吸收速率下降25%，吸收率約下降9%，但不影響臨床藥效。
時間：傍晚投藥的Tmax會較早晨投藥延遲57%，Cmax與AUC約降低30%，但臨床療效
      上並無顯著差異。

Fluvastatin (Lescol®)
食物：與高脂食物併服時之Tmax約為空腹時的3-4倍(Tmax空腹約3小時，Tmax高脂
      食物餐後約6小時)，並降低吸收速率約50-70%，但臨床療效並無影響。高
      脂飲時會增加Lescol XL®約50%的生體可用率。
時間：Micromedex與仿單中並無比較數據，僅建議Lescol可在晚上或睡前服用；
      Lescol XL®可以在一天當中任何時間使用。

Pravastatin (Mevalotin®)
食物：食物會下降Pravastatin的生體可用率，但臨床療效並無影響。
時間：Micromedex與仿單中並無比較數據，僅建議於晚上或睡前服用較佳。

Rosuvastatin (Crestor®)
食物：與食物併服雖然會使吸收速率降低20%左右，但對吸收程度並無影響。
時間：仿單顯示Crestor®血漿濃度不會因為在早上或晚上投藥而有差別。
      Micromedex無相關記錄。
注意事項：如需併服鋁或鎂的制酸劑時，須於服用Crestor®後至少2小時才能服用
          制酸劑。

Simvastatin (Simvatin®, Zocor®)
食物：Micromedex與仿單中並無比較數據及描述。
時間：Micromedex與仿單中並無比較數據，僅建議晚上服用效果較佳。


                                Reference: Micromedex
                                           Drug Information Handbook 18th ed.
                                           仿單


以上小小分享，有錯敬請各位不吝指正。

謝謝

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推 DM1984:有看有推
推 MikeFreeway:這個好！
→ MikeFreeway:其實發藥的時候也沒在建議病人晚上吃比較好啦XD
→ MikeFreeway:不過會注意病人如果用藥多，一起吃的順從性比較高。
推 paulyang5054:請問一下哪裡可以查到仿單的資料阿? <是找藥局裡?>
推 jerrylin:中央健保局
→ pharmawind:我是去醫院找這五種藥的仿單出來看的 XD
推 jaguarccu:代謝的酵素與可以寫一下~大部分都CYP3A4~Lescol是2C9
→ jaguarccu:的樣子~忘了~前一陣子有看到相關的一些比較
應J大要求~ 附上代謝資訊~ ^^
※ 編輯: pharmawind      來自: 140.128.67.249       (04/10 20:23)
推 aaucysg:有看有推
推 leo0910:很用心~感謝分享
推 gogo:不好意思 可請問有Crestor不可與制酸劑併服的原因嗎?
推 rommel046:感謝分享。